注射用盐酸雷莫司琼

上篇文章：《复方甘露醇注射液》：【复方甘露醇注射液适应症】用于降低颅内压，眼内压，利尿及防治肾功能衰竭【注射用盐酸雷莫司琼适应症】预防和治疗抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。健康小常识

【药品名称】

通用名：注射用盐酸雷莫司琼

英文名：RamosetronHydrochlorideforInjection

汉语拼音：ZhusheyongYansuanLeimosiqiong

剂型：注射剂

【成分】盐酸雷莫司琼。

化学名称：(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-甲基)羰基]-4，5，6，7-四氢-1H-苯并咪唑单盐酸盐。

化学结构式：

分子式：C17H17N3O·HCl

分子量：315.80

【性状】本品为白色疏松状物。

【药理毒理】药理作用1.5-HT3受体拮抗作用：在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezold-Jarisch反射）实验中，本品显示了对5-HT3受体的拮抗作用。2.抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制使用：对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品，均显示抑制作用。〈作用机制〉顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内的传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼就是通过阻断这一5-HT3受体而发挥止吐作用。毒理研究1急性毒性对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出湖南在线现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是：雄性小鼠90～108mg/kg，雌性小鼠108～130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg.。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。2.亚急性毒性对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠（给药量：0.1、1.0、10mg/kg/日）在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高（大约是对照组的1.2倍），在给药10mg/kg时体重增加受到抑制（大约4%）。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。对狗的最高给药量达3mg/kg，也未出现毒性影响。3.生殖毒性和致癌性对大鼠和家兔静脉给药，剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到限制。剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明，未见肿瘤发生。普及健康知识

【适应症】预防和治疗抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。

【用法用量】成人：通常给药0.3mg，用2ml0.9%氯化钠注射液溶解后静脉注射，1日1次，另外可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不应超过0.6mg。

【不良反应】上市前进行安全性评价的352例中有7例（2.0%）出现了不良反应。主要的不良反应是体热、头痛、头重等。严重不良反应：对本品过敏者可能出现过敏症状如：胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。此外，在国外有使用其它海南哪里治疗银屑病5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。

【禁忌】对本药成分有过敏史者禁用。

【注意事项】建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟静脉注射给药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.对妊娠过程中用药的安全性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女，只有判断治疗方面的益处在于危险性时方可给药。2.大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】通常老年患者生理机能低下，应密切观察患者状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。

【药物相互作用】本药与甘露醇注射液、布美地泥注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水与本药1个安瓿混合时可以使用。

【药物过量】尚不明确

【规格】0.3mg

【贮藏】避光、密闭保存。

【包装】西林瓶，1瓶/盒。

【有效期】24个月

【批准文号】

【生产企业】3721健康网

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